Penggunaan Dan Metode Sintesis Loratadin
Obat anti alergi
Loratadine adalah obat anti alergi yang umum digunakan, termasuk antihistamin trisiklik generasi kedua yang bekerja lama. Ini memiliki onset yang cepat, efek yang kuat, dan tidak mengandung hormon. Tubuh menyerap dan memetabolisme desloratadine yang lebih aktif, yang secara kompetitif menghambat reseptor histamin H1 dan menekan gejala hipersensitivitas yang diinduksi histamin. Ini tidak memiliki efek antikolinergik atau penghambatan sentral yang signifikan. Secara klinis digunakan untuk meringankan gejala yang berhubungan dengan rinitis alergi, seperti bersin, pilek, dan hidung gatal, serta mata gatal dan sensasi terbakar. Ini juga digunakan untuk meringankan gejala urtikaria kronis dan penyakit kulit alergi lainnya. Toksikologi: Hewan percobaan tidak memiliki efek mutagenik atau teratogenik. Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mengantuk, kelelahan, mulut kering dan penglihatan kabur, penurunan atau peningkatan tekanan darah, jantung berdebar, sinkop, hiperkinesia, perubahan fungsi hati, penyakit kuning, hepatitis, nekrosis hati, rambut rontok, kejang, pembesaran payudara, eritema multiforme, dan reaksi hipersensitivitas sistemik. Interaksi obat: Obat yang menghambat fungsi enzim metabolisme obat hati dapat memperlambat metabolisme produk ini, seperti itraconazole dan ketoconazole. Mengambil 400mg ketoconazole setiap hari dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari produk ini dan metabolit aktifnya, decarboxyethyl loratadine, tetapi tidak ada perubahan elektrokardiogram yang diamati. Dikombinasikan dengan antibiotik makrolida, simetidin, teofilin, dan obat lain juga dapat menghambat metabolisme loratadin.
Metode produksi
Larutkan subunit 4- (8-chloro-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridin-11) -1-methylpiperidine dalam toluena, tambahkan etil kloroformat tetes demi tetes, selesaikan reaksi, tambahkan air, pisahkan lapisan benzena, cuci dengan air, keringkan, dan konsentratkan pada tekanan rendah untuk mendapatkan zat berminyak, rendam dengan eter, dan rekristalisasi untuk mendapatkan loratadin.
Tujuan
Obat anti histamin memiliki selektivitas yang tinggi terhadap reseptor H1 saraf tepi, efek yang kuat, dan durasi yang lama. Ini adalah antihistamin trisiklik kerja panjang yang secara kompetitif menghambat reseptor histamin H1 dan menghambat gejala alergi yang disebabkan oleh histamin. Tidak ada efek penghambatan antikolinergik atau sentral yang signifikan. Digunakan untuk meringankan gejala yang berkaitan dengan rinitis alergi dan meringankan gejala urtikaria kronis dan penyakit kulit alergi lainnya.
Penggunaan dan dosis
Dikarenakan bentuk sediaan dan spesifikasi yang berbeda, harap baca manual obat dengan hati-hati atau ikuti saran medis untuk penggunaan dan dosis.
Reaksi yang merugikan
(1) Kurang. Sesekali mulut kering, sakit kepala, dll.
(2) Disfungsi hati sesekali, penyakit kuning, hepatitis, dan nekrosis hati harus dikurangi pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
(3) Reaksi alergi eritema multiforme dan sistemik yang jarang terjadi.
Kontraindikasi
Dilarang bagi mereka yang alergi terhadap produk ini. Tidak dianjurkan untuk anak di bawah 2 tahun. Wanita hamil dan menyusui harus menggunakannya dengan hati-hati.
Hal-hal yang perlu diperhatikan
1. Pasien dengan kerusakan fungsi hati atau ginjal yang parah, anak di bawah 2 tahun, wanita hamil, dan wanita menyusui harus menggunakannya dengan hati-hati.
2. Jika loratadine terus digunakan selama lebih dari satu bulan, variasi obat harus diubah untuk mencegah resistensi obat.
3. Peminum dan mereka yang sering minum obat antipsikotik harus memperkuat pengamatan mereka untuk setiap perburukan rasa kantuk atau efek penghambatan sentral lainnya selama penggunaan awal loratadine, dan memperhatikan penyesuaian dosis, atau berhenti minum alkohol dan menghentikan obat diazepam selama pengobatan periode.
4. Kira-kira 48 jam sebelum melakukan uji kulit obat, loratadin harus dihentikan karena antihistamin dapat mencegah atau mengurangi reaksi positif kulit terhadap antigen yang digunakan.
