Efek Farmakologi Aniracetam
Obat-obatan metabolisme sel otak seperti racitan
Aniracetam, juga dikenal sebagai aniracetam, milik kelas racetam obat metabolisme sel otak bersama dengan piracetam dan nafetilacetam. Kelas obat ini meningkatkan aktivitas fosfolipase intrasinaptik saraf dan meningkatkan pembentukan dan pengangkutan ATP di otak, meningkatkan sintesis protein dan RNA, mendorong penggunaan asam amino, fosfolipid, glukosa dan oksigen oleh otak, dan meningkatkan reaktivitas, rangsangan, dan memori pasien. . Aniracetam memiliki efek yang lebih kuat daripada piracetam dan efek samping yang lebih ringan.
Efek farmakologis
Aniracetam adalah turunan siklisasi dari asam -aminobutyric, yang merupakan obat peningkatan fungsi otak. Selektif dapat bertindak pada sistem saraf pusat melalui penghalang darah-otak. Ini memiliki efek pengaktifan pada metabolisme sel otak dan efek perlindungan pada sel saraf. Itu juga dapat menghasilkan efek pro-intelektual dengan mempengaruhi sistem reseptor glutamat. Ini juga meningkatkan ketahanan kortikal terhadap hipoksia dan mencegah defisit pembelajaran dan memori yang disebabkan oleh berbagai bahan kimia, hiperkapnia, skopolamin, atau kejut listrik. Ini tidak memiliki efek sedatif atau stimulan, dan tidak ada efek vasodilator. Eksperimen hewan telah membuktikan bahwa produk ini memiliki efek promosi yang baik pada proses reproduksi memori pembelajaran diskriminasi pada tikus normal, dapat menangkal kehilangan memori akibat hipoksia, dan dapat secara efektif memperbaiki gangguan memori yang disebabkan oleh alasan tertentu.
Indikasi
Secara klinis digunakan untuk pengobatan pembelajaran ringan dan sedang, memori dan disfungsi kognitif demensia vaskular dan penyakit Alzheimer. Ini juga digunakan untuk kehilangan memori pasca stroke, gangguan memori jinak pada orang paruh baya dan lanjut usia, dan anak-anak dengan perkembangan otak yang tertunda.
Farmakokinetik
Literatur melaporkan bahwa obat tersebut cepat diserap setelah pemberian oral pada tikus, dengan konsentrasi darah puncak dalam 20-40 menit. Obat ini terutama didistribusikan di saluran pencernaan, ginjal, hati, otak dan darah, dan setelah 24 jam, 77 persen -85 persen diekskresikan dalam urin dan 4 persen dalam tinja. Metabolit utama dalam urin adalah: Np-methoxybenzoylaminobutyric acid dan 5-hidroksi-2-pyrrolidinone. Manusia: Setelah penyerapan oral, waktu paruh eliminasi obat asli dalam darah rata-rata 20-30 menit, dan konsentrasi darah sulit diukur setelah 2 jam.
Reaksi yang merugikan
Reaksi merugikan jarang terjadi, terkadang mulut kering, anoreksia, konstipasi, pusing, mengantuk, hilang setelah penghentian obat.
Tindakan pencegahan
(1) Dosis yang diberikan harus disesuaikan secara tepat dengan adanya kelainan fungsi hati yang signifikan.
(2) Produk ini dapat memperburuk gejala chorea Huntington.
(3) Produk ini dikontraindikasikan pada pasien yang alergi terhadapnya atau yang tidak dapat mentolerir obat berbasis pirolidon lainnya.
(4)Rentang penggunaan aman yang direkomendasikan untuk produk ini adalah 0.3~1.8g/h.
Sifat kimia
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 secara lisan.
Penggunaan
Aniracetam adalah turunan dari piracetam, yang merupakan -lakton Ini dapat melewati penghalang darah-otak dan bertindak secara selektif pada sistem saraf pusat dan jaringan otak untuk meningkatkan fungsi otak dan memori, dan memiliki fungsi mempromosikan dan meningkatkan memori. Dibandingkan dengan piracetam, ia memiliki keunggulan aksi yang kuat, onset aksi yang cepat dan toksisitas rendah. Eksperimen pada hewan telah membuktikan bahwa ia memiliki efek promosi yang baik pada proses reproduksi memori pembelajaran diskriminatif pada tikus normal, dapat menangkal kehilangan memori yang disebabkan oleh hipoksia, dan secara efektif dapat memperbaiki gangguan memori yang disebabkan oleh alasan tertentu. Ini secara klinis digunakan untuk pengobatan demensia pikun, kehilangan ingatan setelah penyakit serebrovaskular dan kehilangan ingatan pada usia paruh baya dan tua.
