Linaklotida

Pengenalan Produk

Linaclotide, juga dikenal sebagai linaclotide acetate, nama dagang Linzess, adalah struktur peptida sintetik yang mengandung 14 asam amino yang terkait dengan keluarga peptida guanosin endogen, dan merupakan satu-satunya GC-C (guanylate cyclase-C) yang teraktivasi secara lokal di usus yang disetujui FDA dan tersedia secara klinis. ) analog agonis dari golongan obat yang dapat digunakan untuk mengobati sindrom iritasi usus besar konstipasi (IBS-C) dan kronis sembelit idiopatik ( CIC) pasien dewasa.

 

Foto Produk dan tindakan

 

Spesifikasi Produk

 

Studi Klinis
Dalam uji coba acak tersamar ganda yang dilakukan secara klinis, pasien dengan IBS-C diacak ke dalam kelompok pengobatan (diberi linaclotide 290 ug/hari) dan kelompok plasebo dan diobati setidaknya selama 12 minggu, dan hasilnya menunjukkan bahwa linaclotide lebih efektif. efektif dalam mengatasi nyeri perut dan meningkatkan jumlah buang air besar spontan (CSBM) pada pasien dibandingkan dengan kelompok plasebo. Keamanan dan kemanjuran linaclotide pada pasien dengan konstipasi idiopatik kronis dikonfirmasi dalam dua uji klinis multisenter double-blind lebih lanjut, di mana pasien diacak ke kelompok plasebo, kelompok linaclotide 145 ug/hari atau kelompok linaclotide 290 ug/hari. .

Setelah 12 minggu pengobatan, pasien pada kelompok linaclotide 145 ug/hari mempunyai jumlah buang air besar spontan yang jauh lebih tinggi dibandingkan pasien pada kelompok plasebo. Kelompok pengobatan 290 ug/hari tidak menunjukkan banyak perbaikan dalam hasil klinis, sehingga FDA hanya menyetujui dosis 145 ug/hari untuk pengobatan sembelit idiopatik kronis (CIC). Dosis linaclotide yang dianjurkan adalah 290 ug/hari (untuk IBS-C) dan 145 ug/hari (untuk CIC), diminum setidaknya 30 menit sebelum makan pertama hari itu. Reaksi yang merugikan terhadap linaclotide termasuk diare, sakit perut dan muntah. Perhatian harus dilakukan pada pasien berusia 16 tahun ke bawah.

 

Tindakan Farmakologis
Linaclotide adalah agonis guanylate cyclase C yang berikatan dengan GC-C usus, menghasilkan peningkatan konsentrasi cyclic guanosine monophosphate (cGMP) intraseluler dan ekstraseluler. Peningkatan cGMP intraseluler dapat merangsang sekresi cairan usus dan mempercepat transit gastrointestinal, sehingga meningkatkan frekuensi buang air besar. Peningkatan konsentrasi cGMP ekstraseluler dapat mengurangi sensitivitas saraf nosiseptif dan mengurangi nyeri usus.

 

Farmakokinetik
Penyerapan: LINZESS diserap dengan buruk dan tersedia secara hayati setelah pemberian oral. Konsentrasi linaclotide dan metabolit aktifnya dalam plasma berada di bawah batas bawah kuantifikasi (LLOQ) setelah pemberian oral dengan dosis 145 ug atau 290 ug. Oleh karena itu, parameter farmakokinetik standar seperti area di bawah kurva (AUC), konsentrasi maksimum (Cmax), dan waktu paruh (t½) tidak dapat dihitung.
DISTRIBUSI: Mengingat konsentrasi dosis oral terapi linaclotide dalam darah tidak dapat diukur, diharapkan linaclotide didistribusikan ke beberapa jaringan.
Metabolisme: Linaclotide dimetabolisme di saluran pencernaan dengan hilangnya bagian terminal tirosin menjadi metabolit aktif utamanya. Linaclotide dan metabolitnya didegradasi secara proteolitik menjadi peptida yang lebih kecil dan asam amino alami di lumen usus kecil.
Eliminasi: Setelah pemberian 290 ug LINZESS per hari kepada subjek yang diberi makan dan dipuasakan selama total 7 hari, peptida aktif ditemukan dalam sampel feses dengan rata-rata sekitar 5% (dipuaskan) dan sekitar 3% (diberi makan) dan hampir semuanya merupakan metabolit aktif .

 

Penggunaan dan dosis
Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul dan diberikan secara oral sekali sehari. Ini meringankan gejala nyeri dan sembelit yang disebabkan oleh IBS-C, serta sembelit dan sulit buang air besar yang terjadi pada pasien dengan CIC. Dosis terapi obat yang dianjurkan adalah 290 mcg untuk pasien dengan sindrom iritasi usus besar konstipasi; 145 mcg untuk pasien dengan sembelit idiopatik kronis. Luangkan waktu 30 menit sebelum makan pertama hari itu.

Tindakan pencegahan
Linzess dikontraindikasikan pada pasien anak berusia 6 tahun ke bawah. Pengobatan dengan obat ini tidak perlu dikontraindikasikan pada pasien anak berusia 6-17 tahun. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa pengobatan linaclotide dosis tikus dewasa dapat menyebabkan kematian pada tikus muda. Sampai saat ini, belum ada studi percontohan yang dilakukan pada pasien anak. Efek samping terkait pengobatan Linzess yang paling sering dilaporkan adalah diare.

 

Aplikasi Produk

Ini dapat digunakan untuk mengobati pasien dewasa dengan sindrom iritasi usus besar konstipasi (IBS-C) dan sembelit idiopatik kronis (CIC).

 

Pengiriman & Pengemasan

Kami biasa mengemas PS dengan foil bag powder 1kg/bag, ekspor drum 25kg/drum.

Juga terima layanan penyesuaian sesuai permintaan Anda.

Sebagai pengiriman, kami dapat mengirimkan produk melalui kurir, melalui laut, melalui udara, dll.

Lebih jelasnya silakan periksa gambar berikut untuk referensi:

 

Jika Anda memiliki pertanyaan atau pertanyaanTirzepatida, silakan hubungi email kami:info@haozbio.com

Tag populer: linaclotide, pemasok, produsen, disesuaikan, grosir, beli, massal, kualitas tinggi, harga murah, layanan OEM